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Paracetamol y tolperisona en el tratamiento de contracturas y lumbalgias inespecíficas

AUTOR: Dr. José Fernando Torres Roldán

Sistema muscular
Anatomía
El músculo estriado está formado por miocitos y tejido conectivo estromal. Las fibras musculares se insertan en diferentes componentes del tejido conectivo, incluyendo la aponeurosis, los tabiques aponeuróticos intramusculares (tendones centrales) o directamente en el tendón.1

Fisiología
Cuando el músculo recibe el estímulo nervioso excitatorio, desarrolla tensión. Con ello, la distancia entre los puntos de inserción se acorta, se estira o mantiene su longitud. Durante la contracción muscular, la fuerza se transmite al esqueleto desde el tendón, generando tres tipos de efectos:2
Contracción isométrica: el músculo se contrae, pero no cambia su longitud.
Contracción isotónica: el músculo se contrae y se acorta.
Contracción excéntrica: el músculo se contrae y al mismo tiempo se alarga.

Al finalizar el estímulo nervioso excitatorio, el músculo se relaja y vuelve a su forma en reposo.2

Histología
Existen dos tipos de fibras musculares:1
Tipo I o de contracción lenta: tienen un diámetro más pequeño, más mitocondrias, mioglobina y capilares por fibra, son más adecuadas para una contracción repetitiva y presentan mayor resistencia a la fatiga.
Tipo II o de contracción rápida: son de mayor tamaño, poseen menos vasos sanguíneos y mioglobina, resultan más adecuadas para fuerzas rápidas fásicas y están mejor adaptadas para una actividad intensa de corta duración y mayor tensión.

Contractura o espasmo musculares
Una contractura es la contracción más o menos duradera y dolorosa de uno o más músculos, acompañada de rigidez y resistencia a la movilización pasiva debidas a fibrosis muscular.3

Factores de riesgo
Las siguientes son posibles causas de contracturas:4
• Tenosinovitis
• Neuropatía
• Parálisis cerebral
• Lesión traumática
• Distrofia muscular
• Artritis reumatoide
• Inactividad prolongada
• Evento vascular cerebral
• Cicatrización de quemaduras o lesiones
• Enfermedades del sistema nervioso central

Fisiopatología
Las contracturas pueden ocurrir por diversos mecanismos:2
• Esfuerzo muscular superior a la capacidad, en una ocasión o por repeticiones, lo que ocasiona hipoxia y fatiga
• Debilidad muscular para realizar el esfuerzo
• Esfuerzo en un músculo inactivo por periodos prolongados (sedentarismo)
• Repetición de posturas forzadas
• Estiramiento brusco
• Frío que condiciona una contracción reactiva y sostenida
• Mala alimentación, que puede producir acumulación de toxinas
• Estrés o ansiedad, los cuales liberan sustancias que llevan a una contracción sostenida

Lo anterior genera rigidez o tensión tisular en una o más de las siguientes regiones anatómicas:4
• Músculos
• Articulaciones
• Tendones
• Ligamentos
• Piel

Clasificación
Las contracturas se clasifican en tres grupos: (1) antálgicas (compensadoras), en que la contractura reduce el dolor; (2) álgicas, en que el dolor provoca la contractura; y (3) análgicas, que son contracturas de diversos tipos, sobre todo retracciones.3

Tipos de contracturas
Las contracturas pueden ser:
Traumáticas. Una buena historia clínica y una exploración física detallada permiten establecer el diagnóstico.5 Se puede distinguir la rotura fibrilar de forma directa como consecuencia de una contusión o indirecta como la ocasionada por la elongación muscular brusca, generalmente causada por una contracción rápida y fuerte.2

Algunos ejemplos de este tipo de lesiones son desgarro fibrilar, desgarro fascicular, desgarro subtotal, desgarro total, contusión y laceración.1
No traumáticas. Estas contracturas pueden ser de los siguientes tipos:
Lumbago: contractura de la musculatura paravertebral lumbar.6
Tortícolis: contractura del músculo esternocleidomastoideo. En el 10 a 20% de los casos es postraumática. El diagnóstico es clínico y se indica imagenología en casos especiales.7
Espasmos secundarios a fibrositis, miositis y artritis: el diagnóstico es clínico, de laboratorio (CK, EMG y biopsia, entre otras) y de gabinete (radiografías).8-10

Abordaje6
El abordaje terapéutico de las contracturas puede incluir:
• Relajantes musculares
• Antiinflamatorios no esteroideos
• Calor húmedo

Efectos secundarios asociados con los relajantes musculares
El uso de relajantes musculares se ha relacionado con diversos efectos secundarios, como se detalla en el cuadro 1.

Cuadro 1. Efectos secundarios de los relajantes musculares.

Combinación de paracetamol y tolperisona
La combinación de paracetamol y tolperisona reúne un analgésico antiinflamatorio no esteroideo (paracetamol) con un relajante muscular (tolperisona). Su presentación es en cápsula y se encuentra indicada para el tratamiento de procesos patológicos acompañados de dolor que se asocian con el aumento en el tono de la musculatura estriada.13 Es un relajante muscular contra el espasmo originado por un traumatismo, espasmo por torceduras de las extremidades, así como espasmos secundarios a estados inflamatorios y no inflamatorios.13

La dosis de administración es en un inicio una cápsula cada 6 a 8 horas. La duración promedio del tratamiento es de 3 a 5 días.13

Paracetamol

Mecanismo de acción
Inhibe las ciclooxigenasas (COX) 1 y 2 al abatir la formación del radical fenoxil desde un residuo crítico de tirosina, esencial para la síntesis de prostaglandinas. También muestra selectividad para la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y factores relacionados cuando hay bajas concentraciones de ácido araquidónico y peróxidos.14

Farmacocinética
Tras su administración oral, paracetamol se absorbe rápidamente a partir del tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad sistémica es dependiente de la dosis y va del 70 al 90%. Su índice de absorción oral depende sobre todo de la tasa de vaciamiento gástrico, la cual se ve retrasada por alimentos y medicamentos. Se distribuye rápidamente en la mayoría de los tejidos y líquidos, con un volumen de distribución de aproximadamente 0.9 L/kg. Del 10 al 20% del fármaco está ligado a los eritrocitos. Se metaboliza sobre todo en el hígado a conjugados glucurónidos y de sulfato.

Una pequeña fracción se convierte en un metabolito alquilante altamente reactivo que se inactiva con glutatión reducido y se excreta en la orina como conjugados de cisteína y ácido mercaptúrico. Del 85 al 95% de la dosis se excreta en orina en 24 horas con cerca del 4, 55, 30, 4 y 4% que se muestran como paracetamol intacto y su glucurónido, sulfato, ácido mercaptúrico y conjugados de cisteína, respectivamente.

La vida media plasmática va del 1.9 a 2.5 horas y la depuración corporal total va de 4.5 a 5.5 mL/kg/min. La edad y la hepatopatía leve tienen poco efecto sobre la vida media plasmática.15

Farmacodinamia
El efecto analgésico de paracetamol se relaciona con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas, al inhibir el dolor inducido por bradicinina y disminuir las concentraciones de PGE2.14

Tolperisona
Mecanismo de acción
Tolperisona es un miorrelajante de acción central, con una estructura química similar a la de lidocaína y, al igual que lidocaína, estabiliza las membranas. Reduce la entrada de sodio a través de la membrana nerviosa aislada de forma dependiente de la dosis y, en consecuencia, disminuye la amplitud y la frecuencia de los potenciales de acción. También tiene efectos inhibidores sobre los canales de Ca2+ dependientes de volltaje, reduciendo la liberación del transmisor, además de su efecto estabilizante de la membrana.16

Farmacocinética
La comida rica en grasas aumenta la biodisponibilidad de tolperisona administrada por vía oral en aproximadamente un 100% y aumenta la concentración plasmática máxima en cerca de 45% en comparación con la condición de ayuno, con un retraso para alcanzar su pico máximo en unos 30 minutos.15 La vida media es de 1.46 horas.17

Farmacodinamia
Tolperisona es un bloqueador directo de los canales de sodio dependientes de voltaje y sus efectos antagónicos sobre los canales de calcio ocurren a mayores concentraciones. Adicionalmente, tiene acción antagónica sobre los canales de potasio y la liberación intracelular de calcio; también interfiere con la síntesis de prostaglandinas.17

Eficacia y seguridad de la combinación de paracetamol y tolperisona
Dulin et al., en un estudio clínico controlado aleatorizado (tolperisona 50 o 150 mg o placebo) en jóvenes adultos por un periodo de 8 días, demostraron que, aunque es un relajante muscular con actividad central, no causó sedación ni comprometió los tiempos de reacción.17

Kovalchuk empleó la combinación para mejorar el tono muscular en 850 pacientes que habían sufrido un evento vascular cerebral y 850 pacientes más no la recibieron (grupo control). Los resultados mostraron que la combinación resultó en mejoría del tono muscular, disminución del síndrome doloroso , aumento de la rehabilitación funcional y mejoría de la condición psicoemocional y la calidad de vida. Se demostró la buena tolerabilidad y seguridad de la combinación.18

Pratzel et al. realizaron un ensayo clínico controlado aleatorizado (tolperisona 300 mg vs. placebo) de 138 pacientes adultos con espasmo muscular reflejo doloroso asociado con enfermedades de la columna o articulaciones proximales. Se documentó la eficacia de tolperisona y su seguridad respecto a eventos adversos, así como la mejora en la prueba de desempeño físico y la ausencia de diferencias en los parámetros de laboratorio frente a placebo.17

Prabhoo et al. realizaron un estudio no comparativo, fase IV, observacional, multicéntrico en 920 adultos con espasmo muscular doloroso asociado con condiciones degenerativas o inflamatorias y que recibieron tolperisona 150 mg tres veces al día. Los autores concluyeron que tolperisona es una alternativa segura, efectiva y no sedante en el manejo de las condiciones espásticas dolorosas agudas asociadas con las enfermedades degenerativas o inflamatorias del sistema musculoesquelético.19

Indicaciones de paracetamol y tolperisona como relajante muscular y analgésico
• Útil en el tratamiento de procesos patológicos acompañados de dolor que se asocian con aumento en el tono de la musculatura estriada13
• Relajante muscular contra espasmo resultante directo de traumatismos13
• Espasmo por torceduras de las extremidades13
• Espasmos secundarios a estados inflamatorios y no inflamatorios, tales como fibrositis, miositis, artritis, lumbago y tortícolis13

Ventajas de la combinación de paracetamol y tolperisona
• Rápida absorción y alta biodisponibilidad por su componente fenólico14
• Demostrada eficacia en condiciones espásticas dolorosas agudas y síndrome doloroso16,18,19
• Bajo potencial de sedación sin afectar los tiempos de reacción, por lo que el paciente puede continuar con sus actividades diarias16,17
• Efecto dual sobre el sistema nervioso: a nivel central y a nivel periférico16
• Ha demostrado su seguridad (menor número de eventos adversos)18

Referencias

  1. Muñoz ChS, Astudillo AC, Miranda VE, Albarracin GJF. Lesiones musculares deportivas: correlación entre anatomía y estudio por imágenes. Rev Chil Radiol 2018;24:22-33.
  2. FEDEMA. Manual de formación para personas cuidadoras. Lesiones músculo-esqueléticas derivadas de la mala praxis en el cuidado de personas dependientes. 2016.
  3. Serratrice G. Contracturas musculares. EMC – Kinesiterapia. Medicina Física 2011;32(2):1-11.
  4. UPMC. Joint and Muscle Contractures. Disponible en: https://www.upmc.com/services/orthopaedics/conditions-treatments/contractures-and-stiness.
  5. Apunts Sports Medicine. Guía de Práctica Clínica de las lesiones musculares. Epidemiología, diagnóstico, tratamiento y prevención. Disponible en: https://www.apunts.org/es-guia-practica-clinica-lesiones-musculares–articulo-X0213371709460323.
  6. Duró Pujol JC. Contracturas, calambres y agujetas. Med Integr 2000;36:125-8.
  7. Cunha B, Tadi P, Bragg BN. Torticollis. Disponible en: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/- books/NBK539857/.
  8. Arthritis Foundation. Fibromyalgia. Disponible en: https://www.arthritis.org/diseases/fibromyalgia.
  9. Arthritis Foundation. Myositis. Disponible en: http://espanol.arthritis.org/espanol/disease-center/miositis-polimiositis/.
  10. Arthritis Foundation. Osteoartritis. Disponible en: http://espanol.arthritis.org/espanol/ disease- center/osteoartritis/.
  11. De Falla K. Side effects and risks of muscle relaxers. Disponible en: https://www.spine-health.com/treatment/pain-medication/side- effects-and-risksmuscle-relaxers.
  12. Martín-Aragón S, Bermejo P, Marcos E. Relajantes musculares. Farmacia Profesional. 2008;22(8):38-43.
  13. Mydocalm-A. Información para prescribir. Chinoin.
  14. Graham GG, Davies MJ, Day RO, Mohamudally A, Scott KF. The modern pharmacology of paracetamol: therapeutic actions, mechanism of action, metabolism, toxicity and recent pharmacological findings. Inflammopharmacol 2013,21:201–32.
  15. Forrest JA, Clements JA, Prescott LF. Clinical pharmacokinetics of paracetamol. Clin Pharmacokinet 1982;7(2):93-107.
  16. Mydocalm. Anexo II. Disponible en: https://ec.europa.eu/health/ documents/community-register/ 2013/20130121123842/anx_123842_es.pdf.
  17. Quastho S, Möckel C, Zieglgänsberger W, Schreibmayer W. Tolperisone: a typical representative of a class of centrally acting muscle relaxants with less sedative side effects. CNS Neurosci Ther 2008;14(2):107-19.
  18. Kovalchuk VV. Evaluation of efficacy and safety of mydocalm in the early rehabilitation of stroke. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova 2013;113(4):35-40.
  19. Prabhoo R, Keny S, Prabhoo T, Singh A, Rana R. A phase IV observational multi-centre, open-label study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system. J Assoc Physicians India 2011;59:33-7.

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